Sovicell致力于提供值得信賴的先進(jìn)的ADMET（吸收，分配，代謝，排泄和毒理學(xué)）產(chǎn)品和服務(wù)，使我們的客戶能夠快速獲得有關(guān)其候選藥物或其他測(cè)試物質(zhì)的準(zhǔn)確和可重復(fù)的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)。

ADMET
試劑盒 Sovicell為ADMET提供即用型檢測(cè)試劑盒（A：吸收，D：分布，M：代謝，E：排泄，T：毒理學(xué)），以支持藥物發(fā)現(xiàn)的臨床前研究計(jì)劃。對(duì)于制藥研發(fā)，公司的產(chǎn)品促進(jìn)了從勞動(dòng)密集型“家庭釀造”方法向*自動(dòng)化，小化勞動(dòng)力流程的轉(zhuǎn)變。這反過(guò)來(lái)又提高了藥物發(fā)現(xiàn)過(guò)程的靈活性，降低了成本并提高了效率。

TRANSIL技術(shù)平臺(tái)。
我們的TRANSIL技術(shù)平臺(tái)是一種新型的基于珠子的系統(tǒng)，支持我們可靠的膜通透性和蛋白質(zhì)結(jié)合分析。即用型TRANSIL檢測(cè)試劑盒基本上是智能透析系統(tǒng)，使用具有非常大表面積的固定化生物基質(zhì)。這允許通過(guò)LC-MS / MS快速平衡透析液結(jié)合和快速下游定量，因?yàn)椴恍枰獙⒒衔锱c固定化基質(zhì)分離。由于測(cè)定不需要過(guò)濾器或透析膜，因此它們避免了與這些過(guò)濾器的非特異性結(jié)合的問(wèn)題，并提供了評(píng)估小分子和肽的物理性質(zhì)的手段。

制品

用于DMPK和ADMET研究的即用型檢測(cè)系統(tǒng)

• 血漿蛋白結(jié)合
  • TRANSIL ^XL PPB裝訂套件
  • TRANSIL ^XL高靈敏度裝訂套件
  • TRANSIL ^XL HSA綁定套件
  • TRANSIL ^XL RSA綁定套件
  • TRANSIL ^XL AGP（AAG）結(jié)合試劑盒
• 腦組織結(jié)合
• 腦 - 血漿分布
• 微粒體結(jié)合
• 腸吸收

Sovicell TPB-0212-2096說(shuō)明書

TRANSILXL PPB Binding Kit

通過(guò)在單次測(cè)定中同時(shí)測(cè)量它們與HSA（人血清白蛋白）和AGP（α1-酸性糖蛋白）的親和力來(lái)快速高通量測(cè)定以預(yù)測(cè)藥物與血漿蛋白的結(jié)合。

特征

• 即用型96孔微量滴定板，其攜帶具有HSA和AGP的TRANSIL珠子，其隨機(jī)定向固定以暴露所有結(jié)合位點(diǎn)。該試驗(yàn)旨在方便地測(cè)量藥物的HSA和AGP結(jié)合，并準(zhǔn)確預(yù)測(cè)藥物的血漿蛋白結(jié)合。HSA和AGP數(shù)據(jù)以生理比率組合。
• 包括電子表格，便于操縱統(tǒng)計(jì)參數(shù)和計(jì)算終結(jié)果。
• 專為自動(dòng)液體處理器或手動(dòng)移液而設(shè)計(jì)。

優(yōu)點(diǎn)

• TRANSIL珠子集成在96孔微量滴定板中，便于操作。
• 一個(gè)平板可用于測(cè)量多達(dá)12種化合物的HSA和AGP結(jié)合。
• 僅12分鐘測(cè)定孵育時(shí)間。
• 由固定的血漿蛋白質(zhì)引起的快速化合物定量（例如通過(guò)RapidFire TM注射）。
• 高度可重復(fù)的結(jié)果和與傳統(tǒng)透析技術(shù)的強(qiáng)大相關(guān)性。

背景和技術(shù)信息

人血清白蛋白（HSA）是血漿中豐富的蛋白質(zhì)。它在肝臟中合成，并且健康受試者的濃度通常在35至60g / L之間，平均為42g / L. HSA占總血漿蛋白的60％。其主要的生理功能是與長(zhǎng)鏈脂肪酸結(jié)合并攜帶內(nèi)源性陰離子。已經(jīng)在HSA的亞結(jié)構(gòu)域IIA（也稱為Sudlow的位點(diǎn)I或華法林位點(diǎn)）和IIIA（也稱為位點(diǎn)II或苯并二氮雜卓位點(diǎn)）中提出了兩個(gè)高親和力結(jié)合位點(diǎn)。這些包含高度伸長(zhǎng)的疏水口袋，在表面附近具有帶電的賴氨酸和精氨酸殘基，其與極性配體部分相互作用。與AGP（α1-酸性糖蛋白）相反，HSA血液水平更穩(wěn)定。高蛋白血癥（HSA>

常規(guī)方法（例如透析，超濾）的分辨率是有限的，特別是在檢查與血漿蛋白高度結(jié)合的藥物時(shí)。這些常規(guī)方法需要高靈敏度的分析技術(shù)，其表現(xiàn)出超過(guò)兩個(gè)數(shù)量級(jí)的線性范圍，或者使用高純度放射性標(biāo)記的化合物來(lái)解析具有小于0.01的fu值的化合物的血漿蛋白結(jié)合。考慮到確定血漿蛋白結(jié)合的那些限制因素，使用克服這些限制的新方法開(kāi)發(fā)并驗(yàn)證了TRANSILXL HSA和TRANSILXL AGP測(cè)定試劑盒，并解決了HSA和AGP水平變化的問(wèn)題。為了克服分析限制，在檢查與血漿蛋白高度結(jié)合的藥物時(shí)，